Репаглинид: концентрация препарата при сахарном диабете

Содержание
  1. Репаглинид: инструкция по применению, аналоги, цена
  2. Состав и описание лекарства
  3. Фармакологические особенности
  4. Для кого предназначен Repaglinide
  5. Кому противопоказан Репаглинид
  6. Способ применения
  7. Нежелательные последствия
  8. Результаты взаимодействия медикаментов
  9. Действие препаратов на основе репаглинида (Repaglinide)
  10. Форма выпуска
  11. Фармакологические свойства вещества
  12. Показания и противопоказания
  13. Инструкция по применению
  14. Побочные действия
  15. Лекарственное взаимодействие
  16. Рекомендации по применению
  17. Препараты на основе репаглинида
  18. Репаглинид — группа препаратов, инструкция и чем заменить
  19. Препараты репаглинида
  20. Фармакологическое действие
  21. Показания к приему
  22. Когда репаглинид запрещен
  23. Правила приема
  24. Частота побочных действий
  25. Аналоги репаглинида
  26. ДИАГЛИНИД
  27. Форма выпуска, состав и упаковка
  28. Фармакокинетика
  29. Показания
  30. Противопоказания
  31. Дозировка
  32. Репаглинид: концентрация препарата при сахарном диабете
  33. Фармакологические свойства лекарства
  34. Инструкция по применению препарата
  35. Противопоказания и потенциальный вред
  36. Взаимодействие Репаглинида с другими лекарствами
  37. Стоимость, отзывы и аналоги

Репаглинид: инструкция по применению, аналоги, цена

Репаглинид: концентрация препарата при сахарном диабете

В эпоху информационных технологий и новых поколений противодиабетических лекарств классические препараты, проверенные временем, остаются востребованными. Самые популярные – те, что стимулируют работу поджелудочной железы с целью выработки дополнительного инсулина. Речь идет о производных сульфонилмочевинового ряда и несульфанилмочевинных секретагогах – глинидах.

К последней группе относится и Репаглинид. Главное его отличие – воздействие на первую фазу выделения гормона в кровоток, когда после еды в крови возникает резкий скачок уровня глюкозы, а организм диабетика (при 2-м типе заболевания) с ним не справляется.

К сожалению, глиниды быстро выводятся из организма и в течение суток гликемию не контролируют. Среди побочных последствий – гипогликемия, набор веса, преждевременное старение в-клеток, отвечающих за выработку инсулина.

После ознакомления с инструкцией, взвесив все «за» и «против», можно обсудить с доктором свою схему лечения диабета.

Состав и описание лекарства

В составе каждой таблетки – 0,5 или 1 мг активного компонента репаглинида микронизированного, дополненного вспомогательными ингредиентами: кальция гидрофосфатом безводным, кремния диоксидом коллоидным, целлюлозой микрокристаллической, натрия кроскармеллозой, гидроксипропилцеллюлозой, меглумином, магния стеаратом, красителями.

Круглые двояковыпуклые таблетки можно идентифицировать по гравировке с цифрами, указывающими на дозировку. С маркировкой 0,5 они белого цвета, с 1 мг – лавандового или желтого. На обратной стороне можно увидеть аббревиатуру RP, J и другие. Расфасованы таблетки в блистеры по 10 штук. В картонной коробке будет несколько таких пластин.

Приобрести лекарство можно по рецепту. На Репаглинид цена вполне бюджетная: 30 таблеток по 2 мг в Москве можно приобрести за 200-220 руб. Выпускают медикамент в Дании, Израиле, Индии и других странах, в том числе и на постсоветской территории.

Срок годности препарата, заявленный производителем, в среднем составляет 3 года. Особых условий для хранения медикамент не требует. По истечении установленного срока таблетки подлежат утилизации.

Фармакологические особенности

Основной эффект от лекарства – гипогликемический. Препарат обеспечивает блокировку АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в мембране в-клетки, способствует их деполяризации и освобождению кальциевых каналов. Таким образом, секретагог индуцирует инкрецию гормона.

Инсулинотропная реакция возникает в течение получаса после поступления глинида в организм и держит в норме гликемию во время еды. Между перекусами уровень инсулина не меняется.

Клинические исследования не обнаружили у животных мутагенных, тератогенных, канцерогенных последствий и ухудшение фертильности.

Из пищеварительной системы репаглинид абсорбируется быстро и в полном объеме, достигая своего максимума в крови через час.

Если таблетку принять во время еды, Cmax сокращается на 20%. Концентрация лекарства стремительно падает и через 4 часа достигает минимальной отметки. С белками плазмы медикамент связывается почти полностью (от 98%) с биодоступеностью 56%. Биотрансформация с формированием инертных метаболитов происходит в печени.

Элиминируется препарат за 4-6 ч. с периодом полураспада 1 ч. На 90% он выходит через желчные протоки, около 8% — выводится почками.

Для кого предназначен Repaglinide

Медикамент разработан для управления СД 2-го типа, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные мышечные нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полный гликемический контроль.

Возможно применение глинида в комплексном лечении с метформином и тиазолидиндионами, если монотерапия, лечебное питание и физические нагрузки не обеспечивают желаемого результата.

Кому противопоказан Репаглинид

Кроме традиционных ограничений (индивидуальная непереносимость, беременность, дети, грудное вскармливание), препарат противопоказан:

  • Диабетикам с 1- м типом заболевания;
  • При диабетическом кетоацидозе;
  • В состоянии комы и прекомы;
  • Если у пациента тяжелые дисфункции почек и печени;
  • В ситуациях, требующих временного перехода на инсулин (инфекции, травмы, операции).

Особого внимания требуют назначения глинидов алкоголикам, лицам с хронической патологией почек, при лихорадке. Есть ограничения и по возрасту: не прописывают медикамент диабетикам до 18 и после 75 лет из-за отсутствия доказательной базы для этих категорий.

Способ применения

Для репаглиннида инструкция по применению рекомендует принять таблетку препрандиально (до еды). Дозу, необходимую для оптимального контроля гликемии, врач подберет в соответствии с результатами анализов, стадией заболевания, сопутствующими патологиями, возрастом, индивидуальной реакцией организма на глиниды.

Чтобы уточнить минимальную терапевтическую дозу, надо контролировать голодный и постпрандиальный сахар и в домашних, и в лабораторных условиях. При коррекции нормы препарата ориентируются и на показатели гликированного гемоглобина.

Мониторинг необходим для выявления первичной и вторичной недостаточности, когда уровень гликемии падает ниже значений нормы в начале курса или после начального периода терапии.

Время приема репаглинида нестрогое: за 15-30 минут до еды или непосредственно в начале трапезы. Если добавлен (или пропущен) один перекус, соответственно добавляется (или пропускается) прием еще одной таблетки.

Если диабетик еще не получал сахароснижающих лекарств, стартовая доза глинида должна быть минимальной – 0,5 мг перед каждым приемом пищи. Если он перешел на репаглинид с другого противодиабетического медикамента, можно начинать с 1 мг перед каждой трапезой.

При поддерживающей терапии рекомендованная дозировка не превосходит 4 мг перед основными приемами пищи. Суммарно суточное употребление глинида не должно превышать 16 мг.

При комплексном лечении дозу репаглинида не меняют, а нормы остальных препаратов подбирают в соответствии с показаниями глюкометра и предыдущими терапевтическими схемами.

Нежелательные последствия

Из самых тяжелых побочных реакций, характерных для глинидов, особенно опасна гипогликемия. При назначении препарата доктор должен познакомить пациентами с ее признаками и методами оказания первой помощи и самопомощи пострадавшему.

Среди других непредвиденных явлений:

  1. Диспепсические расстройства;
  2. Нарушение ритма дефекации;
  3. Аллергические высыпания на коже;
  4. Дисфункции печени в виде транзисторного повышения активности трансминаз;
  5. Ухудшение зрения из-за перепадов гликемического уровня.

Уменьшить агрессивность нежелательных последствий можно постепенным титрованием дозы лекарства в период адаптации и своевременным его употреблением.

Результаты взаимодействия медикаментов

При параллельном употреблении репаглинида с в-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, хлорамфениколом, алкогольными напитками, ингибиторами МАО, непрямыми антикоагулянтами НПВС, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, анаболическими стероидами эффективность глинида возрастает.

Источник: https://PriDiabete.ru/preparaty/repaglinid.html

Действие препаратов на основе репаглинида (Repaglinide)

Репаглинид: концентрация препарата при сахарном диабете

Использование синтетических гипогликемических средств оправдано с точки зрения решения проблемы сахарного диабета. Они помогают держать уровень сахара в крови под контролем и снизить последствия заболевания.

К одним из таких веществ относится Репаглинид.

Форма выпуска

Репаглинид входит в состав широкой группы препаратов, имеющих торговое название:

  • НовоНорм;
  • Диаглинид;
  • Иглинид и других.

Действие данных лекарств основано на фармакологических свойства вещества репаглинид (repaglinide), являющегося основным их компонентом, и может быть усилено или изменено с помощью вспомогательных веществ.

Чаще всего средства выпускаются в таблетированной форме с концентрацией действующего вещества в 0,5, 1 или 2 миллиграмма.

Фармакологические свойства вещества

Основное действие вещества – понижение уровня сахара в крови, оно основано на механизме затормаживать работу АТФ-зависимых канальцев, расположенных в оболочках β-клеток поджелудочной железы.

Репаглинид воздействует на калиевые каналы, способствуя выходу ионов К+ из клетки, что помогает уменьшению поляризации ее стенок и освобождению каналов кальция. Все это способствует увеличению выработки инсулина и выделению его в кровь.

Всасывание вещества происходит в кратчайшие сроки, уже через час наблюдается пиковая концентрация в крови, постепенно снижающаяся и за 4 часа сходящая на нет.

При этом средство хорошо соединяется с белками плазмы, более чем на 90 процентов, а после полностью перерабатывается с выделением:

  • окисленной дикарбоксильной кислоты;
  • ароматических аминов;
  • ацильного глюкуронида.

Данные вещества не обладают гипогликемическим действием и выводятся благодаря желудочно-кишечному тракту и частично через почки.

Показания и противопоказания

Лекарства, в основе которых репаглинид, рекомендуются при развитии сахарного диабета второго типа как в качестве самостоятельного средства, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионами, добавляемыми, когда прием одного препарата не показывает достаточного эффекта.

Противопоказаниями к приему лекарственного средства служат:

  • наличие сахарного диабета первого типа;
  • серьезные патологии функций печени;
  • нарушение обмена лактозы;
  • период беременности и кормления грудью;
  • использование препаратов на основе гемфиброзила;
  • диабетические кетоацидоз, состояние комы или прекомы;
  • наличие инфекционных заболеваний, необходимость оперативного вмешательства или других нарушений, при которых необходима инсулинотерапия;
  • несовершеннолетний возраст;
  • чрезмерная чувствительность к основному и побочным компонентам препарата.

Поскольку действующее вещество выводится частично через почки, больным, имеющим патологии в данной области, следует принимать лекарство с осторожностью. То же касается больных с ослабленным здоровьем и страдающих лихорадочным состоянием.

Во время приема репаглинида необходимо внимательно контролировать показатели сахара в крови, чтобы не допустить состояния гипогликемии и комы. При резком падении содержания глюкозы, дозировку лекарства снижают.

Инструкция по применению

Прием лекарственного препарата осуществляется согласно инструкции того препарата, в который входит вещество. Большинство лекарств выпускаются в таблетированной форме, их принимают перорально за 15-20 минут до еды. Дозировка подбирается в каждом отдельном случае персонально.

Начинать прием репаглинида лучше с минимальной нормы: 0,5 мг. Через неделю можно провести корректировку, увеличив дозировку препарата на 0,5 мг. Максимально допустимая доза должна быть 4 мг за один прием или 16 мг в сутки.

Если пациент ранее использовал иной гипогликемический препарат и был переведен на репаглинид, начальная дозировка для него должна быть около 1 мг.

Если был пропущен прием таблеток, не стоит увеличивать дозировки перед следующим, это может способствовать сильному падению глюкозы в крови и началу гипогликемии. Любое изменение дозировки или смена препарата должны проходить под присмотром врача и при контроле показаний сахара в моче и крови диабетика.

Побочные действия

Чаще всего при использовании лекарства на основе репаглинида возникает гипогликемия, которая может возникнуть как из-за несоблюдения правил применения препарата, так по причине индивидуальных факторов: повышенной физической нагрузки, несоблюдения режима питания и так далее.

Кроме того, побочное действие может проявиться в виде:

  • расстройства зрения;
  • васкулита;
  • развития сердечно-сосудистых заболеваний;
  • иммунной реакции в форме высыпаний и зуда;
  • гипогликемической комы и потери сознания;
  • нарушения работы печени;
  • болезненных ощущений в животе, тошноты, поноса или запора.

При нормализации дозировки или переходе на другое лекарство симптомы проходят.

от доктора Малышевой о признаках сахарного диабета:

Лекарственное взаимодействие

В случае использования репаглинида необходимо учитывать его взаимодействие с прочими веществами.

Усиливать действие препарата могут:

  • Гемфиброзил;
  • анаболические стероиды;
  • Рифампицин;
  • Триметоприм;
  • Кларитромицин;
  • Итраконазол;
  • Кетоконазол и иные гипогликемические средства;
  • угнетатели моноаминооксидазы и ангиотензин-превращающего фермента;
  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • неселективные бета-адреноблокаторы;
  • салицилаты.

Одновременный прием лекарств с репаглинидом и Гемфиброзилом противопоказан, поскольку приводит к многократному усилению действия вещества и вероятности возникновения комы.

https://www.youtube.com/watch?v=2UHnMEPQLvQ

На работу репаглинида не оказывают эффекта такие средства, как:

  • Циметидин;
  • Симвастатин;
  • Эстроген;
  • Нифедипин.

Поэтому их можно применять совместно.

Незначительное влияние со стороны репаглинида наблюдается в отношении лекарственных средств: Варфарина, Дигоксина и Теофиллина.

Эффективность препаратов снижают:

  • пероральные контрацептивы;
  • глюкокортикостероиды;
  • Рифампицин;
  • гормоны щитовидной железы;
  • барбитураты;
  • Даназол;
  • симпатомиметики;
  • Карбамазепин;
  • производные тиазида.

Их применение рекомендуется сочетать с коррекцией дозировки средства.

Рекомендации по применению

Репаглинид назначается к применению, когда диетотерапия и нормированные физические усилия не позволяют регулировать уровень сахара в крови.

С течением времени эффективность препарат ослабевает, что связано с прогрессированием болезни и снижением чувствительности организма к действию препарата. Тогда врач назначает другое средство либо проводит коррекцию дозировки.

Эффективность действия препарата постоянно контролируется с помощью анализа на концентрацию глюкозы в крови и моче. Анализ пациент может делать самостоятельно с помощью домашних средств, но периодически должен происходить контроль со стороны лечащего врача. Для него необходимо сдавать анализы в клинической лаборатории.

Там же проверяется уровень гликозилированного гемоглобина, который позволяет составить полную картину процесса лечения. При изменении показателей проводится ответная корректировка дозировки лекарства.

Само средство применяется совместно с диетотерапией и регулярными физическими упражнениями, которые должен разработать врач.

При этом изменение в режиме питания или спортивных нагрузок приводит к колебаниям показателей глюкозы, содержащейся в крови, что требует соответственного корректирования приема лекарства.

Поскольку пациент не может сделать это быстро, рекомендуется избегать резких изменений в питании и нагрузках.

Репаглинид нельзя применять одновременно со спиртосодержащими средствами, поскольку они усиливают его действие. Сам препарат не влияет на способность управлять транспортным средством, однако при возникновении гипогликемии эта способность сильно снижается. Поэтому во время приема лекарства нужно контролировать уровень концентрации глюкозы и не допускать ее резкого снижения.

Как было указано, особенно осторожно применять препарат нужно пациентам с патологиями функций почек и печени, а также страдающим заболеваниями сердца и сосудов.

Изучения действия в отношении беременных и кормящих женщин не было. Потому неопасность средства для малыша не подтверждена и лекарство не назначается в этот период. Женщина, которая нуждается в препарате, должна отказаться от грудного вскармливания ребенка.

То же относится и к возрастным характеристикам. Точное воздействие препарата на пациентов в возрасте до 18 лет и после 75 не известно. В таких ситуация Репаглинид заменяется на доступный аналог или может продолжать применяться пациентом в пожилом возрасте, если он будет находиться под контролем врача-эндокринолога.

Препараты на основе репаглинида

Синонимом препарата выступает Репаглинид-Тева, действие которого основано на рассматриваемом веществе.

Аналогами выступают:

  • Диаглинид стоимость от 200 рублей за 30 таблеток;
  • Джардинс от 200 рублей за 30 таблеток;
  • НовоНорм от 170 рублей за 30 таблеток;
  • Инвокана от 2000 рублей за 30 таблеток с дозировкой 100 мг.;
  • Форсига от 2000 рублей за 30 таблеток дозировкой 10 мг.;

Цена репаглинида и аналогов зависит от нескольких факторов:

  • дозировки;
  • производителя;
  • наличия сопутствующих веществ;
  • ценовой политик аптечной сети и других.

Прием гипогликемических препаратов – жизненная необходимость для многих пациентов с сахарным диабетом второго типа. Он позволяет им улучшить качество жизни и снизить разрушительные последствия заболевания. Однако все это возможно только при соблюдении требований инструкции по применению препарата и контроля показателей состояния организма.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/repaglinid.html

Репаглинид — группа препаратов, инструкция и чем заменить

Репаглинид: концентрация препарата при сахарном диабете

Лекарства, стимулирующие производство инсулина, делятся на 2 группы: широко распространенные производные сульфонилмочевины и менее известные меглитиниды, или глиниды. Репаглинид является представителем второй группы. Сахароснижающее действие вещества примерно равно препаратам сульфонилмочевины.

Репаглинид усиливает синтез инсулина независимо от уровня глюкозы в сосудах, поэтому также может привести к гипогликемии.

Отличием этого лекарства является быстрое начало и короткий срок действия, что позволяет эффективно снижать гликемию, практически не влияя на аппетит и массу тела.

Популярность препарата ограничивает необходимость его приема перед каждой едой, что увеличивает риск пропуска таблетки и снижает приверженность диабетиков к назначенному лечению.

Препараты репаглинида

Репаглинид — это международное наименование, по которому препарат можно идентифицировать в любой точке мира. Как действующее вещество репаглинид входит в состав таблеток, производимых различными фармакологическими компаниями под своими торговыми марками. В российском реестре лекарственных средств зарегистрированы следующие торговые названия репаглинида:

Здравствуйте! Меня зовут Галина и я больше не болею сахарным диабетом! Мне понадобилось всего 3 недели, чтобы привести сахар в норму и не быть зависимой от бесполезных препаратов
>>Мою историю можно прочитать тут

НаименованиеСтрана производства репаглинидаСтрана производства таблетокВладелец удостоверенияСрок хранения, лет
НовоНормГерманияДанияНово Нордиск5
ДиаглинидИндия, ПольшаРоссияАкрихин2
ИглинидПольшаРоссияФармасинтез-Тюмень3

Оригинальным препаратом считается датский НовоНорм. Все основные исследования проводились с участием именно этого лекарства. НовоНорм выпускается в дозировках 0,5; 1 и 2 мг, в упаковке 30 таблеток. Цена пачки невелика – от 157 до 220 руб. за разную дозировку.

Диаглинид и Иглинид являются дженериками, или аналогами, НовоНорма. Эти препараты проверены на идентичность оригиналу, имеют такой же сахароснижающий эффект и дозировки, сходный профиль безопасности.

Инструкции препаратов максимально близки. Отличия в сроке хранения объясняются различным составом вспомогательных (неактивных) веществ. Отзывы диабетиков подтверждают, что оригинал и аналог отличаются только формой таблетки и упаковкой.

Цена Диаглинида — 126-195 руб. за пачку.

Иглинид – самый новый из зарегистрированных в России препаратов репаглинида. Лекарство постепенно начинает появляться в розничной сети. Отзывы на Иглинид пока отсутствуют.

Важно: Дапаглифлозин — новое средство в борьбе с сахарным диабетом

Фармакологическое действие

Репаглинид является производным бензоевой кислоты. Вещество связывается с особыми рецепторами, расположенными на мембране бета-клеток, блокирует калиевые каналы, открывает кальциевые каналы, стимулируя тем самым секрецию инсулина.

Действие репаглинида после приема таблетки начинается очень быстро. Первый эффект от лекарства обнаруживается уже через 10 минут, поэтому препарат можно принимать прямо перед едой. Максимальная концентрация в сосудах достигается спустя 40-60 минут, что позволяет быстро снижать постпрандиальную гликемию.

Скорое достижение нормогликемии после еды очень важно с точки зрения профилактики сосудистых нарушений, характерных для сахарного диабета.

Высокая глюкоза, которая держится от завтрака до отхода ко сну, усиливает свертываемость крови, способствует образованию тромбов, формирует липидные нарушения, приводит к ухудшению защитных свойств стенок сосудов, вызывает постоянный оксидативный стресс.

В отличие от производных сульфонилмочевины (ПСМ), действие репаглинида зависит от гликемии. Если она превышает 5 ммоль/л, препарат работает гораздо активнее, чем при низком сахаре. Лекарство быстро теряет эффективность, уже спустя час половина репаглинида выводится из организма. Спустя 4 часа в крови обнаруживается несущественная концентрация препарата, не способная повлиять на гликемию.

Преимущества короткого действия репаглинида:

  1. Стимулированная выработка инсулина максимально приближается к естественной.
  2. Возможность добиться быстрой компенсации сахарного диабета.
  3. Уменьшение риска гипогликемии. При приеме репаглинида не зарегистрировано ни одного случая гипогликемической комы.
  4. Отсутствие стойкой гиперинсулинемии. Это значит, что у диабетиков нет прибавки веса.
  5. Замедление истощения бета-клеток и прогрессирования сахарного диабета.

Метаболизируется репаглинид в печени, 90 и более процентов вещества выводится с калом, в моче обнаруживается до 8% от принятой дозы. Такие особенности фармакокинетики позволяют использовать препарат на поздних стадиях диабетической нефропатии и при других тяжелых болезнях почек.

Показания к приему

Репаглинид предназначен для диабетиков только 2 типа. Обязательное требование – наличие функционирующих бета-клеток. В российских и зарубежных алгоритмах лечения сахарного диабета глиниды отнесены к препаратам резерва, их назначают, когда другие таблетки запрещены.

Показания к применению:

  1. В качестве альтернативы метформину, если он плохо переносится или противопоказан. Стоит учесть, что прямого воздействия на чувствительность клеток к инсулину репаглинид не имеет, снижение сахара достигается только путем преодоления инсулинорезистентности повышенным уровнем гормона.
  2. Вместо производных сульфонилмочевины, если у больного возникла серьезная аллергическая реакция на одно из лекарств этой группы.
  3. Для интенсификации схемы лечения, если ранее назначенные препараты перестали обеспечивать целевые уровни глюкозы. Инструкция позволяет сочетать репаглинид с метформином и длинным инсулином, тиазолидиндионами. С ПСМ препарат использовать нельзя, чтобы не перегружать клетки поджелудочной.
  4. По отзывам врачей, репаглинид с успехом применяется у диабетиков, которым требуется гибкое изменение дозировки таблеток: при периодических перееданиях, пропусках приема пищи, во время религиозных постов.

Как и любые другие таблетки от диабета, репаглинид эффективен только в сочетании с диетой и физическими нагрузками.

Очень важно: Перестаньте постоянно кормить аптечную мафию. Эндокринологи заставляют нас бесконечно тратить деньги на таблетки, когда сахар в крови можно привести в норму всего за 147 руб… >>читать рассказ Аллы Викторовны

Когда репаглинид запрещен

Инструкция по применению запрещает назначать препарат беременным и кормящим женщинам, детям и диабетикам старше 75 лет, так как у этих групп больных безопасность репаглинида не подтвержена.

Как и все пероральные сахароснижающие средства, репаглинид нельзя применять при острых осложнениях диабета (кетоацидоз, гипергликемическая кома и прекома) и при тяжелых состояниях (травмах, операциях, обширных ожогах или воспалениях, опасных инфекциях) — список всех острых осложнений. Если состояние диабетика требует его госпитализации, решение об отмене таблеток и переводе на инсулин принимает лечащий врач.

Чтобы препарат мог быстро инактивироваться, необходимы сохранные функции печени. При печеночной недостаточности лечение репаглинидом запрещено инструкцией.

Если больной сахарным диабетом для коррекции липидного профиля крови принимает гемфиброзил, НовоНорм и Диаглинид ему назначать нельзя, так как при их совместном приеме концентрация репаглинида в крови повышается в 2 и более раза, и возможна тяжелая гипогликемия.

Правила приема

Репаглинид пьют перед основными (завтрак, обед, ужин, плотные перекусы) приемами пищи. Если еда пропущена или в ней нет углеводов, препарат не принимают. По отзывам, такой режим лечения удобен и для молодых диабетиков с активным образом жизни, и для пожилых больных с нестабильным аппетитом.

Информация о применении лекарства:

  • кратность приема — 2-4 раза;
  • время до еды: рекомендуемое — 15 минут, допустимое — до получаса;
  • стартовая разовая дозировка составляет 0,5 мг для только что выявленного диабета, 1 мг при переходе на репаглинид с других сахароснижающих таблеток;
  • дозу увеличивают, если контроль сахарного диабета недостаточен. Критерии — повышенные уровни постпрандиального сахара крови и гликированного гемоглобина;
  • время между увеличениями дозировки — не менее недели;
  • предельная разовая доза равна 4, суточная 16 мг.

Согласно современным рекомендациям, прием сахароснижащих таблеток в максимальной дозе нежелателен, так как при этом увеличивается риск их побочных эффектов. Если 2-3 мг репаглинида не обеспечивают компенсации диабета, целесообразно добавить другой препарат, а не увеличивать дозировку этого лекарства до предельной.

Частота побочных действий

Наиболее частым нежелательным действием репаглинида является гипогликемия. Возникает она, если инсулина в кровь выбрасывается больше, чем необходимо для утилизации поступающей глюкозы. Риск гипогликемии зависит от индивидуальных факторов: дозы препарата, пищевых привычек, стрессовых ситуаций, длительности и интенсивности физических нагрузок.

Побочные явления и их частота согласно инструкции по применению:

Вероятность возникновения, %Нежелательные реакции
до 10%Гипогликемия, диарея, боль в животе.
до 0,1%Острый коронарный синдром. Взаимосвязь с репаглинидом точно не установлена.
до 0,01%Аллергические реакции, временное ухудшение зрения на начальном этапе лечения, запор, рвота, незначительное нарушение работы печени, повышение уровня ее ферментов.

Аналоги репаглинида

Ближайшим аналогом репаглинида является производное фенилаланина натеглинид, вещество имеет такое же быстрое и краткосрочное действие. В России доступен всего один препарат с этим действующим веществом – Старликс, производитель НовартисФарма. Натеглитид для него выпускается в Японии, сами таблетки — в Италии. Цена Старликса – около 3 тысяч рублей за 84 таблетки.

Бюджетные аналоги – широко распространенные ПСМ глибенкламид (Манинил), гликвидон (Глюренорм), гликлазид (Диабетон, Диабеталонг, Глидиаб и др.) и глимепирид (Амарил, Диамерид и пр.) Принимают ПСМ реже, чем репаглинид, так как их действие продолжительнее.

К средствам, усиливающим синтез инсулина, также относятся глиптины (Галвус, Янувия и их аналоги), выпускаемые в форме таблеток и инъекционные миметики инкретина (Баета, Виктоза). Стоимость лечения глиптинами – от 1500 руб. Миметики инкретина стоят гораздо дороже, от 5200 руб.

Обратите внимание: Мечтаете избавиться от сахарного диабета раз и навсегда? Узнайте, как побороть болезнь, без постоянного приема дорогостоящих препаратов, применив лишь… >>подробнее читайте здесь

Источник: http://diabetiya.ru/lechimsya/preparaty/repaglinid.html

ДИАГЛИНИД

Репаглинид: концентрация препарата при сахарном диабете

Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
репаглинид500 мкг

Вспомогательные вещества: полоксамер – 3 мг, меглюмин – 10 мг, лактозы моногидрат – 47.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 33.7 мг, полакрилин калия – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 500 мкг, магния стеарат – 500 мкг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: полоксамер – 3 мг, меглюмин – 10 мг, лактозы моногидрат – 47.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 33.45 мг, полакрилин калия – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 500 мкг, магния стеарат – 500 мкг, краситель железа оксид желтый – 50 мкг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: полоксамер – 3 мг, меглюмин – 13 мг, лактозы моногидрат – 61.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 45 мг, полакрилин калия – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 700 мкг, магния стеарат – 600 мкг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь абсорбция репаглинида из ЖКТ высокая. Время достижения Cmax – 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63% (коэффициент вариабельности равен 11%). Поскольку титрование дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии.

Распределение и метаболизм

Vd – 30 л. Связывание с белками плазмы – 98%. Полностью метаболизируется в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится преимущественно с желчью, почками – 8% в виде метаболитов, через кишечник – 1%. T1/2 – 1 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Применение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжелым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью.

Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.

AUC и Cmax одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и Cmax, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы.

Однако последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжелым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.

Показания

— сахарный диабет 2 типа (при неэффективности диеты, снижения массы тела и физических нагрузок) в монотерапии или в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случаях, когда не удается добиться удовлетворительного контроля гликемии с помощью монотерапии репаглинидом или метформином или тиазолидиндионами.

Противопоказания

— сахарный диабет 1 типа;

— диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома и кома;

— инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;

— тяжелое нарушение функции печени;

— одновременное назначение гемфиброзила;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность;

— период кормления грудью;

— возраст до 18 лет;

— известная повышенная чувствительность к репаглиниду или к любому из компонентов препарата.

Клинические исследования у пациентов в возрасте моложе 18 лет и старше 75 лет не проводились.

С осторожностью (необходимость более тщательного наблюдения) следует применять при нарушениях функции печени легкой и средней степени, лихорадочном синдроме, хронической почечной недостаточности, алкоголизме, общем тяжелом состоянии, неполноценном питании.

Дозировка

Диаглинид назначается в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для снижения концентрации глюкозы в крови, его введение должно быть приурочено к приемам пищи.

Препарат принимают внутрь перед основными приемами пищи, обычно, за 15 минут до начала приема пищи, но можно также принимать в интервале от 30 минут перед едой до непосредственного момента приема пищи.

Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от концентрации глюкозы в крови.

Начальная доза – 0.5 мг/сут, если пациент принимал другой пероральный гипогликемический препарата – 1 мг. Коррекция дозы проводится 1 раз в неделю или 1 раз в 2 недели (при этом ориентируются на концентрацию глюкозы в крови как на показатель ответа на терапию). Средняя суточная доза – 4 мг 3 раза/сут; максимальная – 16 мг/сут.

Перевод пациентов с терапии другими пероральными гипогликемическими препаратами на терапию репаглинидом можно осуществлять сразу.

Вместе с тем, не выявлено точного соотношения между дозой репаглинида и дозой других гипогликемических препаратов.

Рекомендованная максимальная начальная доза репаглинида при переводе с других гипогликемических препаратов, составляет 1 мг перед основным приемом пищи.

Комбинированная терапия

Репаглинид может назначаться в комбинации с метформином или тиазолидиндионами в случае неадекватного контроля глюкозы в крови на монотерапии метформином, тиазолидиндионами или репаглинидом. При этом используется такая же начальная доза репаглинида, как и при монотерапии. Затем проводят коррекцию дозы каждого препарата в зависимости от достигнутой концентрации глюкозы в крови.

Особые группы пациентов

Не рекомендуется назначать репаглинид лицам моложе 18 лет в связи с отсутствием достаточного объема данных по его безопасности и эффективности у этой группы пациентов.

Наиболее частым побочным эффектом являются гипогликемия, частота которой зависит, как и при применении любого вида терапии сахарного диабета, от индивидуальных факторов, таких как пищевые привычки, доза препарата, физические нагрузки и стресс. Ниже приведены побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении репаглинида и других пероральных гипогликемических средств. Все побочные эффекты распределены по группам согласно частоте развития: часто (≥ 1/100 до

Источник: https://health.mail.ru/drug/diaglinide/

Репаглинид: концентрация препарата при сахарном диабете

Репаглинид: концентрация препарата при сахарном диабете

Иногда специальное питание и физические нагрузки не могут обеспечить нормальный уровень глюкозы у диабетика со 2 формой заболевания.

Вещество с МНН Репаглинид, инструкция которого прилагается в каждой упаковке содержащего его препарата, обладает гипогликемическим эффектом при невозможности контролировать концентрацию сахара в крови. В данной статье будет раскрыт вопрос о том, как правильно использовать лекарство с репаглинидом и в каких случаях его применение невозможно.

Фармакологические свойства лекарства

Активный компонент, Репаглинид, выпускают в форме белого порошка для внутреннего использования. Механизм действия компонента заключается в освобождении инсулина (сахаропонижающего гормона) из бета-клеток, расположенных в поджелудочной железе.

С помощью воздействия репаглинида на специальные рецепторы происходит блокировка АТФ-зависимых каналов, находящихся в мембранах бета-клеток. Такой процесс провоцирует деполяризацию клеток и раскрытие кальциевых каналов. Как следствие выработка инсулина увеличивается при помощи усиления притока кальция.

После того, как больной примет дозу Репаглинида, вещество абсорбируется в пищеварительном тракте.

При этом после 1 часа после приема пищи он максимально концентрируется в плазме крови, затем через 4 часа его величина стремительно снижается и становится достаточно низкой.

Исследования средства доказали, что большой разницы в фармакокинетических значениях при употреблении Репаглинида перед приемом еды или во время него не было обнаружено.

Вещество связывается с белками плазмы более чем на 90%. При этом абсолютная биодоступность достигает 63%, а его объем распределения – 30 л. Именно в печени происходит биотрансформация Репаглинида, в результате образуются неактивные метаболиты. В основном они выводятся с желчью, а также с мочой (8%) и калом (1%).

Через 30 минут после употребления Репаглинида начинается секреция гормона. В результате концентрация глюкозы в крови оперативно уменьшается. Между приемами еды не происходит повышение уровня инсулина.

У больных при инсулиннезависимом диабете, которые принимают от 0,5 до 4 г Репаглинида, наблюдается дозозависимое понижение содержания глюкозы.

Инструкция по применению препарата

Репаглинид является основным компонентом препарата НовоНорм, который производится в Дании. Фармакологическая компания Ново Нордиск А/С выпускает лекарство в форме таблеток с разной дозировкой – 0,5, 1 и 2 мг. Один блистер содержит 15 таблеток, в одной упаковке может быть в наличии несколько блистеров.

В каждой упаковке препарата с компонентом репаглинид, инструкцию по применению вкладывают в обязательном порядке. Дозировки подбираются индивидуально лечащим специалистом, который объективно оценивает уровень сахара и сопутствующие патологии пациента. Прежде, чем использовать препарат, больной должен внимательно ознакомиться с прилагаемой инструкцией.

Первоначальная доза составляет 0,5 мг, ее можно увеличить только после одной или двух недель, сдав при этом лабораторные анализы на уровень сахара. Наибольшая разовая дозировка составляет 4 мг, а суточная равна 16 мг. Во время перехода с прочего сахаропонижающего препарата Репаглинид принимают по 1 мг. Лекарство желательно употреблять за 15-30 минут перед основными приемами блюд.

Лекарство НовоНорм необходимо хранить подальше от маленьких детей при температуре воздуха 15-25С в защищенном от влаги месте.

Срок годности препарата составляет до 5 лет, после этого срока использовать его ни в коем случае нельзя.

Противопоказания и потенциальный вред

К сожалению, не каждый может принимать НовоНорм. Так же как и у прочих лекарств, у него имеются противопоказания.

Вещество репаглинид нельзя принимать при:

  1. инсулинзависимом типе сахарного диабета;
  2. диабетическом кетоацидозе, в том числе коматозном состоянии;
  3. тяжелой дисфункции печени и/или почек;
  4. дополнительном использовании препаратов, которые индуцируют либо ингибируют CYP3A4;
  5. непереносимости лактозы, дефиците лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  6. повышенной восприимчивости к компоненту;
  7. возрасте до 18 лет;
  8. планируемой или протекающей беременности;
  9. кормлении грудью.

Обследования, которые проводились на крысах, доказали, что использование репаглинида в период вынашивания ребенка негативно сказывается на плоде. В результате интоксикации нарушалось развитие верхних и нижних конечностей плода. Также использование вещества запрещено во время лактации, поскольку передается с молоком матери к ребенку.

Иногда при неправильном использовании средства или передозировке возможно появление побочных реакций таких, как:

  • состояние гипогликемии (повышенное потоотделение, тремор, плохой сон, тахикардия, тревожность);
  • ухудшение работы зрительного аппарата (на первых порах приема лекарства, затем проходит);
  • расстройство пищеварения (абдоминальная боль, тошнота и рвота, запоры или диарея, увеличение активности ферментов в печени);
  • аллергия (покраснение кожи – эритема, сыпь, зуд).

Употребление большего объема препарата, чем указал доктор, практически всегда вызывает гипогликемию. Если диабетик ощущает легкие симптомы передозировки и находится в сознании, ему необходимо съесть продукт, богатый углеводами, а также проконсультироваться с врачом по поводу корректировки дозировок.

При тяжелом состоянии гипогликемии, когда больной в коме или без сознания, ему вводят под кожу 50%-ный раствор глюкозы с дальнейшей инфузией 10%-ного раствора, чтобы поддержать уровень сахара не менее 5,5 ммоль/л.

Взаимодействие Репаглинида с другими лекарствами

Использование сопутствующих препаратов зачастую влияет на эффективность воздействия репаглинида на концентрацию глюкозы.

Его гипогликемическое действие усиливается, когда пациент принимает ингибиторы МАО и АПФ, неселективные бета-адреноблокаторы, нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, анаболические стероиды, окреотид, препараты, содержащие этанол.

На способность вещества уменьшать содержание глюкозы негативно воздействуют такие лекарственные средства:

  • тиазидные диуретики;
  • контрацептивы для перорального использования;
  • даназол;
  • глюкокортикоиды;
  • тиреоидные гормоны;
  • симпатомиметики.

Также больной должен взять во внимание, что репаглинид взаимодействует с лекарствами, которые выводятся в основном желчью.

Его уровень в крови могут повышать такие ингибиторы CYP3A4, как интраконазол, кетоконазол, флуконазол и некоторые другие. Понижает уровень вещества в плазме использование индукторов CYP3A4, в частности рифампицина и фенитоина.

Учитывая то, что уровень индукции не определен, употребление Репаглинида с такими препаратами запрещается.

Стоимость, отзывы и аналоги

Репаглинид как основной компонент используется в препарате НовоНорм.

Его можно приобрести в аптечном пункте или осуществить заказ онлайн на сайте продавца. Однако покупка препарата возможна только при предъявлении рецепта врача.

Стоимость лекарственного средства варьируется:

  • таблетки по 1 мг (30 штук в упаковке) – от 148 до 167 российских рублей;
  • таблетки по 2 мг (30 штук в упаковке) – от 184 до 254 российских рублей.

Как видим, ценовая политика очень лояльна к людям с небольшим уровнем доходов. Читая отзывы многих диабетиков можно отметить, что невысокая стоимость препарата является большим плюсом, учитывая его эффективность действия. Кроме того, преимуществами лекарства НовоНорм являются:

  • удобность использования таблеток по сравнению с инъекциями;
  • быстрота действия препарата, всего через 1 час;
  • длительное время употребления лекарства.

Последний пункт означает, что большинство пациентов с диагнозом «инсулиннезависимый диабет» принимают НовоНорм на протяжении 5 лет и больше. Они отмечают, что его действие остается одинаковым и не ослабевает. Однако гипогликемический эффект препарата сводится на ноль если НЕ:

  1. придерживаться правильного питания (исключение легкоусвояемых углеводов и жиров);
  2. соблюдать активный образ жизни (прогулки не менее 30 минут, лечебная физкультура и прочее);
  3. контролировать постоянно уровень глюкозы (не меньше трех раз в день).

В целом пациенты и доктора считают препарат НовоНорм отличным сахаропонижающим средством. Но иногда использование таблеток запрещается, поскольку они приводят к нежелательным эффектам. В таких случаях доктор принимает решение об изменении дозы лекарства или о назначении совершенно другого препарата.

Лекарства-синонимы содержат одинаковый активный компонент и различаются только дополнительными веществами. У таблеток НовоНорм есть лишь один синоним – Диаглинизид (в среднем 278 рублей).

Аналогичными средствами препарата НовоНорм, которые отличаются составляющими компонентами, но оказывают одно и то же действие, являются:

  • Джардинс (средняя цена – 930 рублей);
  • Виктоза (средняя цена – 930 рублей);
  • Саксенда (средняя цена – 930 рублей);
  • Форсига (средняя цена – 2600 рублей);
  • Инвокана (средняя цена – 1630 рублей).

Можно сделать вывод, что лекарство НовоНорм, которое содержит активное вещество репаглинид, является эффективным при лечении диабета 2 типа. Оно быстро снижает уровень сахара до нормальных значений.

При соблюдении диеты, физической активности и при постоянном контроле концентрации глюкозы можно избавиться от гипогликемии и тяжелых симптомов сахарного диабета.

в этой статье расскажет, как лечить диабет.

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендацийИдет поискНе найденоПоказатьИдет поискНе найденоПоказатьИдет поискНе найденоПоказать

Источник: https://diabetik.guru/medications/repaglinid.html

Диабет - 100 бед
Добавить комментарий