Натеглинид: инструкция по применению препарата и его аналоги

Содержание
  1. Натеглинид – инструкция по применению, цены, отзывы
  2. Показания к применению препарата Натеглинид
  3. Форма выпуска препарата Натеглинид
  4. Фармакодинамика
  5. Фармакокинетика
  6. Противопоказания к применению
  7. Побочные действия
  8. Способ применения и дозы
  9. Передозировка
  10. Взаимодействие с другими препаратами
  11. Особые указания при приеме препарата Натеглинид
  12. Условия хранения
  13. АТХ-классификация:
  14. Натеглинид: инструкция по применению препарата и его аналоги
  15. Фармакодинамика лекарственного препарата
  16. Показания и противопоказания к применению, передозировка
  17. Инструкция по применению лекарства
  18. Аналоги препарата, хранение и стоимость лекарственного средства
  19. Натеглинид
  20. Показания к применению
  21. Препараты группы глиниды Старликс, Новонорм — регуляторы глюкозы в крови
  22. Глиниды препараты
  23. Глиниды механизм действия
  24. Как действуют глиниды
  25. Кому назначают глиниды
  26. Противопоказания для применения глинидов
  27. Как принимать
  28. Натеглинид (nateglinide)
  29. Фармакологическое действие
  30. Показания
  31. Применение
  32. Побочное действие
  33. Противопоказания
  34. Взаимодействие с другими лекарствами

Натеглинид – инструкция по применению, цены, отзывы

Натеглинид: инструкция по применению препарата и его аналоги

В разделе «каталог лекарств» представлена полная база лекарственных средств. Просим оставлять свое мнение об эффективности препарата Натеглинид, инструкция к которому приведена ниже. Ваши отзывы могут быть полезны другим пользователям.

Производители: Gedeon Richter (Венгрия)

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Инсулиннезависимый сахарный диабет

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Гипогликемические синтетические и другие средства

Показания к применению препарата Натеглинид

Натеглинид показан в качестве монотерапии для снижения уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом типа 2 (инсулинонезависимый сахарный диабет), у которых для контроля уровня гликемии недостаточно диеты и физической нагрузки и которые не лечились длительно другими гипогликемическими средствами.

Натеглинид показан также для терапии в комбинации с метформином у пациентов с неадекватным контролем уровня гликемии на фоне метформина (замещать метформин натеглинидом не рекомендуется).

Форма выпуска препарата Натеглинид

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, бочка (бочонок) фибровая (ый) 1;

Фармакодинамика

Пероральное гипогликемическое средство, производное фенилаланина. По химическим и фармакологическим свойствам отличается от других гипогликемических средств. Восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликированного гемоглобина (HbA1c).

Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии натеглинида с K+АТФ-зависимыми каналами ?-клеток поджелудочной железы.

Селективность натеглинида в отношении K+АТФ-зависимых каналов ?-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания (“пики”) концентрации глюкозы в крови.

В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом, удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина ?-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема непосредственно перед едой натеглинид быстро всасывается, Cmax в плазме достигается в среднем в течение 1 ч. При назначении натеглинида больным сахарным диабетом типа 2 в дозах от 60 до 240 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели отмечалась линейная зависимость как AUC, так и Cmax от дозы. Tmax у этих пациентов не зависело от дозы.

Абсолютная биодоступность — примерно 73%. При приеме с пищей или после еды величина абсорбции натеглинида (AUC) оставалась неизмененной, но отмечалось замедление скорости всасывания, характеризующееся снижением Cmax и удлинением Tmax. При приеме натеглинида натощак профили концентрации в плазме характеризуются множественными пиками.

Этот эффект не наблюдается при приеме натеглинида перед едой. Распределение. По имеющимся данным, при в/в введении натеглинида объем распределения в равновесном состоянии у здорового человека составляет примерно 10 л. Натеглинид связывается на 98% с сывороточными белками, преимущественно с альбумином, в меньшей степени — с ?1-кислым гликопротеином.

Величина связывания с белками плазмы не зависит от концентрации вещества в диапазоне концентраций от 0,1 до 10 мкг/мл. Метаболизм. Перед выведением натеглинид метаболизируется с участием многофункциональной оксидазной системы. Основной путь метаболизма — гидроксилирование, следующее за связыванием с глюкуронидом.

Основные метаболиты значительно слабее по гипогликемическому действию, чем натеглинид. Минорный метаболит — изопрен — по силе сходен с исходными составляющими натеглинида. По данным исследований in vitro, натеглинид в основном метаболизируется с участием цитохрома P450: изофермента CYP2C9 (70%) и CYP3A4 (30%).

Выведение.

Натеглинид и его метаболиты быстро и полностью выводятся после перорального приема. В течение 6 ч примерно 75% принятой дозы натеглинида, меченного углеродом 14С, обнаруживается в моче. 83% 14С-натеглинида выводится почками, 10% — через ЖКТ. Примерно 16% натеглинида, меченного 14С, определяется в моче в неизмененном виде.

Во всех исследованиях у здоровых добровольцев и у больных сахарным диабетом типа 2 концентрация натеглинида в плазме быстро снижалась, среднее время T1/2 составляло 1,5 ч. В соответствии с таким коротким периодом полувыведения не наблюдалось очевидной кумуляции натеглинида при многократном приеме в дозах до 240 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Не следует применять натеглинид при беременности (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Нет данных об экскреции натеглинида с женским молоком. Натеглинид не рекомендован к назначению кормящим женщинам.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз (в этом случае показано лечение инсулином).

Побочные действия

В клинических исследованиях натеглинид получали 2400 пациентов с сахарным диабетом типа 2; из них примерно 1200 пациентов были пролечены 6 мес и дольше, 190 — 1 год и дольше. Частота случаев возникновения побочных эффектов, отмеченных более чем в 2% случаев, у пациентов, получавших натеглинид (n=1441), по сравнению с плацебо (n=458).

В скобках указан % пациентов группы плацебо: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение — 3,6% (2,2%). Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей — 10,5% (8,1%), бронхит — 2,7% (2,6%), кашель — 2,4% (2,2%). Со стороны органов ЖКТ: диарея — 3,2% (3,1%). Со стороны обмена веществ: гипогликемия — 2,4% (0,4%).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артропатия — 3,3% (2,2%), случайная травма — 2,9% (1,7%). Прочие: боль в позвоночнике — 4,0% (3,7%), гриппоподобные симптомы — 3,6% (2,6%). Лабораторные нарушения.

Отмечался рост средней концентрации мочевой кислоты у пациентов, получавших монотерапию натеглинидом или комбинацию натеглинида с метформином, или монотерапию метформином, или монотерапию глибуридом. Сравнительная разница с плацебо составляла 0,017, 0,026, 0,017 и 0,011 ммоль/л соответственно. Клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемия встречалась относительно редко во всех схемах лечения в клинических исследованиях. Только у 0,3% пациентов натеглинид был отменен из-за гипогликемии. Симптомы со стороны ЖКТ, особенно диарея и тошнота, были не менее частыми у пациентов, получавших комбинацию натеглинида и метформина, чем у пациентов, получавших только метформин.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. При монотерапии – по 120-180 мг 3 раза/сут. При проведении комбинированной терапии – по 60-120 мг 3 раза/сут.

Передозировка

В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом типа 2 натеглинид назначался в возрастающих дозировках до 720 мг/сут в течение 7 дней. Не поступало сообщений о клинически значимых побочных эффектах.

Не отмечалось случаев передозировки натеглинида в клинических исследованиях. Однако прием доз, превышающих рекомендованные, может приводить к чрезмерному глюкозоснижающему эффекту с развитием симптомов гипогликемии.

Симптомы гипогликемии, не сопровождающейся потерей сознания и неврологическими нарушениями, купируются приемом глюкозы перорально, уменьшением дозы и/или приемом пищи.

Тяжелые гипогликемические реакции с комой, судорогами или другими неврологическими симптомами должны купироваться в/в введением глюкозы. Поскольку натеглинид прочно связывается с белками, для удаления его из крови диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования метаболизма in vitro показали, что натеглинид в основном метаболизируется с участием цитохрома Р450: изоферментов CYP2C9 (70%) и, в меньшей степени, CYP3A4 (30%). Натеглинид — мощный ингибитор изофермента CYP2C9 in vivo, что показано его возможностью ингибировать in vitro метаболизм толбутамида.

Метаболические последствия ингибирования CYP3A4 не были выявлены в экспериментах in vitro. Глибурид. В рандомизированных многодозовых перекрестных исследованиях пациентам с сахарным диабетом типа 2 назначался натеглинид 120 мг 3 раза в сутки перед едой на 1 день в комбинации с 10 мг глибурида. Не выявлено клинически явных изменений в фармакокинетике обоих веществ. Метформин.

При назначении пациентам с сахарным диабетом типа 2 натеглинида (120 мг) 3 раза в сутки перед едой в комбинации с метформином 500 мг 3 раза в сутки, не отмечалось клинически явных изменений в фармакокинетике обоих веществ. Дигоксин.

При назначении здоровым добровольцам натеглинида 120 мг 3 раза в сутки перед едой в сочетании с однократным приемом 1 мг дигоксина не отмечалось клинически явных изменений в фармакокинетике обоих веществ. Варфарин.

При назначении здоровым добровольцам 120 мг натеглинида 3 раза в сутки перед едой на 4 дня в комбинации с однократным приемом 30 мг варфарина на второй день не отмечалось изменений в фармакокинетике обоих веществ, ПВ также не менялось. Диклофенак.

Прием утром и в обед 120 мг натеглинида в комбинации с однократным приемом 75 мг диклофенака не приводил к значительным изменениям фармакокинетики обоих веществ у здоровых добровольцев. Большая часть натеглинида (98%) прочно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами.

In vitro исследования вытеснения с веществами, обладающими высокой степенью связывания, такими как фуросемид, пропранолол, каптоприл, никардипин, правастатин, глибурид, варфарин, фенитоин, ацетилсалициловая кислота, толбутамид и метформин, не показали влияния на объем связывания натеглинида с белками плазмы.

Также натеглинид не оказывал влияния на связывание с белками плазмы пропранолола, глибурида, никардипина, фенитоина, ацетилсалициловой кислоты и толбутамида in vitro. Однако в клинических условиях возможны небольшие индивидуальные отклонения. Некоторые лекарства, в т.ч.

НПВС, салицилаты, ингибиторы МАО и неселективные бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие натеглинида и других гипогликемических средств. Некоторые ЛС, включая тиазидные диуретики, кортикостероиды, аналоги тиреоидных гормонов, симпатомиметики, могут снизить гипогликемическое действие натеглинида и других пероральных гипогликемических средств. Когда эти ЛС назначаются или отменяются у пациента, получающего натеглинид, необходимо осуществлять контроль за уровнем гликемии.

Взаимодействие с пищей. Фармакокинетика натеглинида не зависит от состава пищи (содержание белков, жиров или углеродов). Однако Cmax значительно снижается при приеме натеглинида за 10 мин до приема жидкой пищи. Натеглинид не оказывает каких-либо эффектов на пустой желудок у здоровых людей, как показал ацетаминофеновый тест.

Гипогликемия. Все пероральные гипогликемические средства могут вызывать гипогликемию. Частота гипогликемии зависит от тяжести диабета, контроля уровня гликемии и других особенностей пациента. Пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с плохим питанием, пациенты с адреналовой или питуитарной недостаточностью наиболее подвержены гипогликемическому эффекту этой терапии. Риск гипогликемии может возрастать при сильных физических нагрузках, приеме алкоголя, при недостаточном поступлении калорий (длительном или случайном) или при комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами. Могут возникать трудности с выявлением гипогликемии у пациентов с автономной (висцеральной) нейропатией и/или при приеме бета-адреноблокаторов. Чтобы снизить риск гипогликемии натеглинид назначается до еды; пациент, пропускающий прием пищи, должен также пропустить очередной прием натеглинида. Влияние на печень. Натеглинид должен использоваться с осторожностью у пациентов с умеренной или тяжелой патологией печени, поскольку его применение у таких пациентов не исследовано. Потеря контроля гликемии. Преходящая потеря контроля уровня гликемии может наблюдаться при лихорадке, инфекциях, травме, хирургическом вмешательстве. В этих случаях вместо натеглинида необходима инсулинотерапия. Может наблюдаться вторичная недостаточность или снижение эффективности натеглинида через какой-то период времени.

Лабораторные тесты. Ответ на лечение должен периодически оцениваться величиной концентрации глюкозы и уровнем HbA1c.

Особые указания при приеме препарата Натеглинид

Информация для пациентов. Пациенты должны быть информированы о потенциальном риске использования и полезных эффектах натеглинида и альтернативных схемах лечения. Необходимо объяснить риск возникновения гипогликемии и ее лечение.

Пациент должен быть проинструктирован, что принимать натеглинид необходимо за 1–30 мин до еды. Необходимо пропустить прием очередной дозы натеглинида, если пациент пропускает прием пищи, что позволяет снизить риск гипогликемии. Необходимо обговорить с пациентом взаимодействие лекарств.

Пациент должен быть проинформирован о возможном взаимодействии натеглинида с другими лекарствами.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C.

АТХ-классификация:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A10 Препараты для лечения сахарного диабета

A10B Пероральные гипогликемические препараты

A10BX Прочие гипогликемические препараты

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/nateglinid

Натеглинид: инструкция по применению препарата и его аналоги

Натеглинид: инструкция по применению препарата и его аналоги

Натеглинид является синтетическим лекарственным препаратом, имеющим гипогликемические свойства, использование которого позволяет эффективно контролировать уровень гликемии в крови при сахарном диабете 2 типа.

Натеглинид представляет собой аминокислотное производное, обладающее гипогликемическим свойством.

Применение этого препарата позволяет осуществлять контроль гликемии в организме больного сахарным диабетом.

Регуляция уровня сахара в организме больного происходит за счет стимуляции препаратом процессов синтезирования гормона инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.

Лекарственный препарат представляет собой белый порошок, который легко растворяется в метиловом и этиловом спирте и хлороформе. Также растворим в эфире, сложно растворяется в ацетонитриле и октаноле. Препарат является практически не растворимым в воде. Молекулярная масса соединения составляет 317,45.

Фармакодинамика лекарственного препарата

Препарат является пероральным гипогликемическим средством, этот медпрепарат является производным соединением фенилаланина.

По своим химсвойствам и фармакологическому действию препарат имеет существенные отличия от других гипогликемических медсредств.

Применение препарата позволяет восстановить раннюю секрецию гормона инсулина, что позволяет снизить постпрандальную концентрацию глюкозы в плазме крови и уровня гликемированного гемоглобина HbA1c.

Процесс ранней секреции инсулина как ответ на повышение концентрации глюкозы в плазме крови является важнейшим механизмом регулировки гликемического показателя, который обеспечивает нормальную жизнедеятельность организма.

В случае развития в организме инсулиннезависимого сахарного диабета второго типа происходит нарушение процесса синтеза гормона инсулина. Помимо этого ранняя фаза процесса синтеза может исчезать полностью. Натеглинид, принятый перед употреблением пищи, воздействует таким образом, что в организме осуществляется восстановление этой фазы процесса синтеза гормона.

Механизм действия препарата заключается в быстром и обратимом воздействии активного компонента лекарственного средства на АТФ-зависимые калиевые каналы мембран бета-клеток ткани поджелудочной. Натеглинид активизирует синтез инсулина в первые 15 минут сразу после приема пищи. Такое действие препарата способствует  сглаживанию пиков в колебаниях глюкозы в плазме крови.

В следующие часы показатель концентрации инсулина приходит в норму, что позволяет избежать возникновения гиперинсулинемии, которая провоцирует развитие отсроченной формы гипогликемии.

Показания и противопоказания к применению, передозировка

Натегленид применяется при наличии у больного инсулиннезависимого сахарного диабета второго типа в случае отсутствия положительных изменений при использовании диетотерапии и дозированных физических нагрузок.

Препарат может применяться как при проведении монотерапии, так и в качестве компонента при проведении комплексной терапии при лечении СД второго типа.

Чаще всего препарат используется в комплексе с Метформином.

При применении препарата существует ряд противопоказаний к его использованию. Основными среди противопоказаний к применению Натеглинида являются следующие:

  • наличие у больного сахарного диабета первого типа;
  • наличие у пациента, страдающего сахарным диабетом признаков развития диабетического кетоацидоза;
  • выявление у больного выраженных функциональных нарушений в работе печени;
  • период вынашивания ребенка и период грудного вскармливания;
  • детский возраст пациента с сахарным диабетом;
  • наличиеповышеннойчувствительностиккомпонентамвходящимвсоставлекарственногопрепарата.

Исходя из механизма воздействия лекарственного средства на организм, можно предположить, что основным следствием нарушения рекомендуемой дозировки при лечении сахарного диабета является развитие гипогликемии у больного, которая может проявляться в различной степени тяжести в зависимости от величины передозировки в процессе проведения терапии.

https://www.youtube.com/watch?v=bJaqxdqW7tw

Выбор способа лечения симптомов передозировки осуществляется в зависимости от степени проявления.

При сохранении у пациента сознания и отсутствии неврологических проявлений рекомендуется осуществлять прием раствора глюкозы или сахара внутрь и корректировка режима принятия пищи.

При развитии тяжелой формы гипогликемического состояния, при котором наблюдается развитие коматозного состояния и судорог рекомендуется осуществлять внутривенное введение раствора глюкозы.

Проведение процедуры гемодиализа является неэффективной процедурой, так как Натеглитин имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Инструкция по применению лекарства

Прием препарата при диабете осуществляется внутрь.

В случае проведения монотерапии назначается дозировка по 120-180 мг три раза в сутки.

В случае если Натеглинид используется как один из компонентов комплексной терапии, рекомендуемая дозировка в процессе лечения составляет от 60 до 120 мг три раза в сутки.

При применении препарата возможно развитие у пациента некоторых побочных эффектов в организме.

Побочные эффекты при приеме лекарственного препарата проявляются в нарушениях функционирования следующих систем и органов организма больного человека:

  1. Нарушения в работе нервной системы и органов чувств.
  2. Нарушения в функционировании дыхательной системы.
  3. Сбои в работе желудочно-кишечного тракта.
  4. Нарушения процессов обмена веществ.

Помимо этого могут возникать побочные эффекты, отражающиеся на общем состоянии организма.

При возникновении нарушений в работе нервной системы у больного наблюдается появление чувства головокружения.

Сбои в работе респираторной системы проявляются появлением у больного инфекций органов дыхания, развитием признаков бронхита, появлением кашля.

В случае возникновения побочных эффектов влияющих на функционирование ЖКТ у пациента наблюдается появление диареи и чувства тошноты.

Основным побочным эффектом нарушения процесса обмена веществ является развитие в организме больного гипогликемического состояния, а в тяжелых случаях гликемической комы.

Развитие гипогликемического состояния при применении Натеглинида в процессе лечения встречается очень редко.

Тошнота и диарея в качестве побочных эффектов от приема лекарственного средства появляется также достаточно редко, чаще всего эти побочные явления развиваются у человека при использовании комплексной терапии СД 2 типа в том случае, если одним из компонентов терапии является Метформин.

Иногда при приеме Нателинида у больного сахарным диабетом в качестве побочного эффекта отмечается появление болевых ощущений в позвоночнике.

Помимо этого возможно развитие в организме пациента гриппоподобных состояний.

Аналоги препарата, хранение и стоимость лекарственного средства

Лекарственное средство следует хранить в защищенном от воздействия света месте. Температура хранения препарата должна быть в диапазоне от 15 до 30 градусов Цельсия.

Срок хранения лекарственного средства составляет два года. По истечении срока хранения лекарство запрещено использовать для лечения. Препарат с истекшим сроком хранения должен подвергаться процессу утилизации.

Место хранения лекарственного средства должно быть недоступным для детей.
На сегодняшний день фармацевтическая промышленность выпускает большое количество препаратов имеющих сходное действие на организм больного сахарным диабетом второго типа.

Наиболее распространенными препаратами, имеющими сходное действие, являются следующие:

  • Гуарем;
  • Амарил;
  • Виктоза;
  • Берлитион;
  • ГалвусМет;
  • Метформин Тева;
  • Ланжерин;
  • Сиофор850инекоторыедругие.

Большинство пациентов использовавших Нателитид в процессе проведения терапии оставляют о лекарственном средстве положительные отзывы.

Наличие отрицательных отзывов о лекарстве чаще всего связано с нарушениями дозировки.

Лекарственное средство можно приобрести в аптечных учреждениях по рецепту лечащего врача.

Стоимость лекарственного средства на территории Российской Федерации во многом зависит от региона реализации лекарственного препарата.

Цена на препарат на территории Российской федерации в зависимости от региона может колебаться в диапазоне от 6300 до 10500 рублей за упаковку.

Какие препараты можно использовать при лечении диабета расскажет видео в этой статье.

Укажите Ваш сахар или выберите пол для получения рекомендаций Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать Идет поискНе найденоПоказать

Источник: https://diabetik.guru/medications/nateglinid.html

Натеглинид

Натеглинид: инструкция по применению препарата и его аналоги
Натеглинид — аминокислотное производное, снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции секреции инсулина в поджелудочной железе.

Показания к применению

Натеглинид показан в качестве монотерапии для снижения уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом типа 2 (инсулинонезависимый сахарный диабет), у которых для контроля уровня гликемии недостаточно диеты и физической нагрузки и которые не лечились длительно другими гипогликемическими средствами.

Натеглинид показан также для терапии в комбинации с метформином у пациентов с неадекватным контролем уровня гликемии на фоне метформина (замещать метформин натеглинидом не рекомендуется).

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг, бочка (бочонок) фибровая (ый) 1; Пероральное гипогликемическое средство, производное фенилаланина. По химическим и фармакологическим свойствам отличается от других гипогликемических средств. Восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликированного гемоглобина (HbA1c). Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина. Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии натеглинида с K+АТФ-зависимыми каналами β-клеток поджелудочной железы. Селективность натеглинида в отношении K+АТФ-зависимых каналов β-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов. Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 мин после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания (“пики”) концентрации глюкозы в крови. В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом, удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина β-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина. Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина.

Абсорбция. После приема непосредственно перед едой натеглинид быстро всасывается, Cmax в плазме достигается в среднем в течение 1 ч. При назначении натеглинида больным сахарным диабетом типа 2 в дозах от 60 до 240 мг 3 раза в сутки в течение 1 недели отмечалась линейная зависимость как AUC, так и Cmax от дозы. Tmax у этих пациентов не зависело от дозы. Абсолютная биодоступность — примерно 73%. При приеме с пищей или после еды величина абсорбции натеглинида (AUC) оставалась неизмененной, но отмечалось замедление скорости всасывания, характеризующееся снижением Cmax и удлинением Tmax. При приеме натеглинида натощак профили концентрации в плазме характеризуются множественными пиками. Этот эффект не наблюдается при приеме натеглинида перед едой. Распределение. По имеющимся данным, при в/в введении натеглинида объем распределения в равновесном состоянии у здорового человека составляет примерно 10 л. Натеглинид связывается на 98% с сывороточными белками, преимущественно с альбумином, в меньшей степени — с α1-кислым гликопротеином. Величина связывания с белками плазмы не зависит от концентрации вещества в диапазоне концентраций от 0,1 до 10 мкг/мл. Метаболизм. Перед выведением натеглинид метаболизируется с участием многофункциональной оксидазной системы. Основной путь метаболизма — гидроксилирование, следующее за связыванием с глюкуронидом. Основные метаболиты значительно слабее по гипогликемическому действию, чем натеглинид. Минорный метаболит — изопрен — по силе сходен с исходными составляющими натеглинида. По данным исследований in vitro, натеглинид в основном метаболизируется с участием цитохрома P450: изофермента CYP2C9 (70%) и CYP3A4 (30%).

Выведение. Натеглинид и его метаболиты быстро и полностью выводятся после перорального приема. В течение 6 ч примерно 75% принятой дозы натеглинида, меченного углеродом 14С, обнаруживается в моче. 83% 14С-натеглинида выводится почками, 10% — через ЖКТ. Примерно 16% натеглинида, меченного 14С, определяется в моче в неизмененном виде.

Во всех исследованиях у здоровых добровольцев и у больных сахарным диабетом типа 2 концентрация натеглинида в плазме быстро снижалась, среднее время T1/2 составляло 1,5 ч.

В соответствии с таким коротким периодом полувыведения не наблюдалось очевидной кумуляции натеглинида при многократном приеме в дозах до 240 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Не следует применять натеглинид при беременности (адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось).
Нет данных об экскреции натеглинида с женским молоком. Натеглинид не рекомендован к назначению кормящим женщинам. Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз (в этом случае показано лечение инсулином). В клинических исследованиях натеглинид получали 2400 пациентов с сахарным диабетом типа 2; из них примерно 1200 пациентов были пролечены 6 мес и дольше, 190 — 1 год и дольше. Частота случаев возникновения побочных эффектов, отмеченных более чем в 2% случаев, у пациентов, получавших натеглинид (n=1441), по сравнению с плацебо (n=458). В скобках указан % пациентов группы плацебо: Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение — 3,6% (2,2%). Со стороны респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей — 10,5% (8,1%), бронхит — 2,7% (2,6%), кашель — 2,4% (2,2%). Со стороны органов ЖКТ: диарея — 3,2% (3,1%). Со стороны обмена веществ: гипогликемия — 2,4% (0,4%). Со стороны опорно-двигательного аппарата: артропатия — 3,3% (2,2%), случайная травма — 2,9% (1,7%). Прочие: боль в позвоночнике — 4,0% (3,7%), гриппоподобные симптомы — 3,6% (2,6%). Лабораторные нарушения. Отмечался рост средней концентрации мочевой кислоты у пациентов, получавших монотерапию натеглинидом или комбинацию натеглинида с метформином, или монотерапию метформином, или монотерапию глибуридом. Сравнительная разница с плацебо составляла 0,017, 0,026, 0,017 и 0,011 ммоль/л соответственно. Клиническое значение этого явления неизвестно.

Гипогликемия встречалась относительно редко во всех схемах лечения в клинических исследованиях. Только у 0,3% пациентов натеглинид был отменен из-за гипогликемии. Симптомы со стороны ЖКТ, особенно диарея и тошнота, были не менее частыми у пациентов, получавших комбинацию натеглинида и метформина, чем у пациентов, получавших только метформин.

Принимают внутрь. При монотерапии – по 120-180 мг 3 раза/сут. При проведении комбинированной терапии – по 60-120 мг 3 раза/сут. В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом типа 2 натеглинид назначался в возрастающих дозировках до 720 мг/сут в течение 7 дней. Не поступало сообщений о клинически значимых побочных эффектах. Не отмечалось случаев передозировки натеглинида в клинических исследованиях. Однако прием доз, превышающих рекомендованные, может приводить к чрезмерному глюкозоснижающему эффекту с развитием симптомов гипогликемии. Симптомы гипогликемии, не сопровождающейся потерей сознания и неврологическими нарушениями, купируются приемом глюкозы перорально, уменьшением дозы и/или приемом пищи. Тяжелые гипогликемические реакции с комой, судорогами или другими неврологическими симптомами должны купироваться в/в введением глюкозы. Поскольку натеглинид прочно связывается с белками, для удаления его из крови диализ неэффективен. Исследования метаболизма in vitro показали, что натеглинид в основном метаболизируется с участием цитохрома Р450: изоферментов CYP2C9 (70%) и, в меньшей степени, CYP3A4 (30%). Натеглинид — мощный ингибитор изофермента CYP2C9 in vivo, что показано его возможностью ингибировать in vitro метаболизм толбутамида. Метаболические последствия ингибирования CYP3A4 не были выявлены в экспериментах in vitro. Глибурид. В рандомизированных многодозовых перекрестных исследованиях пациентам с сахарным диабетом типа 2 назначался натеглинид 120 мг 3 раза в сутки перед едой на 1 день в комбинации с 10 мг глибурида. Не выявлено клинически явных изменений в фармакокинетике обоих веществ. Метформин. При назначении пациентам с сахарным диабетом типа 2 натеглинида (120 мг) 3 раза в сутки перед едой в комбинации с метформином 500 мг 3 раза в сутки, не отмечалось клинически явных изменений в фармакокинетике обоих веществ. Дигоксин. При назначении здоровым добровольцам натеглинида 120 мг 3 раза в сутки перед едой в сочетании с однократным приемом 1 мг дигоксина не отмечалось клинически явных изменений в фармакокинетике обоих веществ. Варфарин. При назначении здоровым добровольцам 120 мг натеглинида 3 раза в сутки перед едой на 4 дня в комбинации с однократным приемом 30 мг варфарина на второй день не отмечалось изменений в фармакокинетике обоих веществ, ПВ также не менялось. Диклофенак. Прием утром и в обед 120 мг натеглинида в комбинации с однократным приемом 75 мг диклофенака не приводил к значительным изменениям фармакокинетики обоих веществ у здоровых добровольцев. Большая часть натеглинида (98%) прочно связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами. In vitro исследования вытеснения с веществами, обладающими высокой степенью связывания, такими как фуросемид, пропранолол, каптоприл, никардипин, правастатин, глибурид, варфарин, фенитоин, ацетилсалициловая кислота, толбутамид и метформин, не показали влияния на объем связывания натеглинида с белками плазмы. Также натеглинид не оказывал влияния на связывание с белками плазмы пропранолола, глибурида, никардипина, фенитоина, ацетилсалициловой кислоты и толбутамида in vitro. Однако в клинических условиях возможны небольшие индивидуальные отклонения. Некоторые лекарства, в т.ч. НПВС, салицилаты, ингибиторы МАО и неселективные бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие натеглинида и других гипогликемических средств. Некоторые ЛС, включая тиазидные диуретики, кортикостероиды, аналоги тиреоидных гормонов, симпатомиметики, могут снизить гипогликемическое действие натеглинида и других пероральных гипогликемических средств. Когда эти ЛС назначаются или отменяются у пациента, получающего натеглинид, необходимо осуществлять контроль за уровнем гликемии.

Взаимодействие с пищей. Фармакокинетика натеглинида не зависит от состава пищи (содержание белков, жиров или углеродов). Однако Cmax значительно снижается при приеме натеглинида за 10 мин до приема жидкой пищи. Натеглинид не оказывает каких-либо эффектов на пустой желудок у здоровых людей, как показал ацетаминофеновый тест.

Гипогликемия. Все пероральные гипогликемические средства могут вызывать гипогликемию. Частота гипогликемии зависит от тяжести диабета, контроля уровня гликемии и других особенностей пациента. Пациенты пожилого и старческого возраста, пациенты с плохим питанием, пациенты с адреналовой или питуитарной недостаточностью наиболее подвержены гипогликемическому эффекту этой терапии. Риск гипогликемии может возрастать при сильных физических нагрузках, приеме алкоголя, при недостаточном поступлении калорий (длительном или случайном) или при комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами. Могут возникать трудности с выявлением гипогликемии у пациентов с автономной (висцеральной) нейропатией и/или при приеме бета-адреноблокаторов. Чтобы снизить риск гипогликемии натеглинид назначается до еды; пациент, пропускающий прием пищи, должен также пропустить очередной прием натеглинида. Влияние на печень. Натеглинид должен использоваться с осторожностью у пациентов с умеренной или тяжелой патологией печени, поскольку его применение у таких пациентов не исследовано. Потеря контроля гликемии. Преходящая потеря контроля уровня гликемии может наблюдаться при лихорадке, инфекциях, травме, хирургическом вмешательстве. В этих случаях вместо натеглинида необходима инсулинотерапия. Может наблюдаться вторичная недостаточность или снижение эффективности натеглинида через какой-то период времени.

Лабораторные тесты. Ответ на лечение должен периодически оцениваться величиной концентрации глюкозы и уровнем HbA1c.

Информация для пациентов. Пациенты должны быть информированы о потенциальном риске использования и полезных эффектах натеглинида и альтернативных схемах лечения. Необходимо объяснить риск возникновения гипогликемии и ее лечение. Пациент должен быть проинструктирован, что принимать натеглинид необходимо за 1–30 мин до еды. Необходимо пропустить прием очередной дозы натеглинида, если пациент пропускает прием пищи, что позволяет снизить риск гипогликемии. Необходимо обговорить с пациентом взаимодействие лекарств. Пациент должен быть проинформирован о возможном взаимодействии натеглинида с другими лекарствами. В защищенном от света месте, при температуре 15–30 °C. 24 мес.

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A10 Препараты для лечения сахарного диабета

A10B Пероральные гипогликемические препараты

A10BX Прочие гипогликемические препараты

A10BX03 Nateglinide

Ампициллина натриевая соль стерильная, Натрия аденозинтрифосфат-Дарница, Натрия тетраборат, Ампиокс-натрий, Памидронат медак, Менадиона натрия бисульфит, Аспинат, Натрия бикарбонат, Бенатекс, Бондронат

Источник: http://medsait.ru/preparat/nateglinid

Препараты группы глиниды Старликс, Новонорм — регуляторы глюкозы в крови

Натеглинид: инструкция по применению препарата и его аналоги

Глиниды — препараты, используемые в лечении сахарного диабета 2 типа.

Глиниды (также известные как вторичные гликемические контрольные агенты) представляют собой группу препаратов, используемых при диабете 2 типа.

 Как производные сульфонилмочевины , они стимулируют секрецию инсулина клетками поджелудочной железы. Их действие отличается тем, что оно короче и быстрее, чем сульфонилмочевины, поэтому они могут снизить уровень сахара после еды.

Глиниды препараты

Представители этой группы включают:

Наименование активного веществаПримеры коммерческих препаратовДополнительные действия
РепаглинидPrandin,Enyglid,Новонорм
  • усиливает действие метформина
НатеглинидStarlix (Старликс)
  • усиливает действие метформина;
  • работает быстрее репаглинида

Глиниды механизм действия

Препараты в этой группе в основном работают на бета-клетках поджелудочной железы. Полученное лекарство присоединяется к специальному белку, называемому рецептором SUR1, который расположен на бета-клетках поджелудочной железы и, таким образом, стимулирует секрецию инсулина. 

Таким образом,  производные сульфонилмочевины (т.е. гликлазид, гликоверон, глимепирид) прищепляются к одному и тому же белку.

Как действуют глиниды

Разница в действии глинидов и производных сульфонилмочевины заключается в том, что первые работают быстрее и продуктивнее. Благодаря этому, употребляемые либо незадолго до еды, либо после нее, они понижают сахар, который поднимается после приема пищи и реже вызывают недостаток глюкозы.

В результате увеличивается количество инсулина в крови. Такое действие возможно только в том случае, если клетки поджелудочной железы все еще способны продуцировать и секретировать его. 

Известно, что при диабете 2 типа бета-клетки «выходят из строя» и больше не могут вырабатывать инсулин. Поэтому возникает необходимость его вводить в виде подкожных инъекций, а использование глинида неэффективно.

Читать больше: Сахароснижающие препараты группы Gliptyny

Кому назначают глиниды

В некоторых европейских странах глиниды используются для лечения диабета 2 типа в сочетании с диетой и физическими упражнениями или в сочетании с диетой, физическими упражнениями и метформином.

Не рекомендуется их сочетание с производными сульфонилмочевины. Также не используйте глиниды, если производные сульфонилмочевины неэффективны для вас (в этом случае глиниды также не будут работать).

Противопоказания для применения глинидов

Существует ряд противопоказаний к применению глинидов. 

Наиболее важными являются:

  • Гиперчувствительность или аллергическая реакция на препараты этой группы в прошлом;
  • Диабет 1 типа;
  • Наличие осложнений диабета (кетоацидоз , диабетическая кома — такие состояния следует лечить инсулином);
  • Беременность и кормление грудью;
  • Сопутствующая тяжелая дисфункция печени.
  • Следует осторожно применять при почечной или печеночной недостаточности, надпочечниковой недостаточности, в пожилом возрасте и в случае недоедания.
  • Не стоит использовать в ситуациях, когда потребность в инсулине организма значительно увеличивается — например, при тяжелых инфекциях или хирургических процедурах. В таких ситуациях обычно целесообразно временно использовать инсулин.

Как принимать

Прием лекарства осуществляется незадолго до или во время еды.

Совершенно не обязательно следить за временем приема пищи. Более того, после консультации с врачом, мы можем отрегулировать дозу препарата до еды. В том случае, если планируется съесть больше, можно ее увеличить.

  • Максимальная разовая доза репаглинида составляет 4 мг (максимальная суточная доза составляет 16 мг). 
  • Для натеглинида максимальная суточная доза составляет 180 мг.

Если вы забыли принять лекарство своевременно, не нужно пить две таблетки при следующей еде, так как это может вызвать гипогликемию.

Читать больше о препаратах:

Сахароснижающие препараты группа глитазоны: Avandia, Actos

Сахароснижающие препараты нового поколения при диабете 2 типа SGLT-2 ингибиторы Gliflozyny

Джардинс инструкция по применению — что нужно знать пациенту

Новые препараты для лечения сахарного диабета 2 типа Трулисити (дулаглутид)

Источник: http://www.doctordiabetes.ru/preparaty-gruppy-glinidy-starliks-novonorm-regulyatory-glyukozy-v-krovi.html

Натеглинид (nateglinide)

Натеглинид: инструкция по применению препарата и его аналоги

Натеглинид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (60 мг, 120 мг).

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат, производное фенилаланина.

Натеглинид представляет собой производное аминокислоты фенилаланина, отличающееся по своим химическим и фармакологическим свойствам от других противодиабетических средств.

Препарат восстанавливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к уменьшению постпрандиальной концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Ранняя секреция инсулина в ответ на стимуляцию глюкозой — это жизненно важный механизм, обеспечивающий поддержание нормального уровня глюкозы в крови. При СД 2-го типа наблюдается нарушение или отсутствие этой фазы секреции инсулина.

Под влиянием натеглинида, принятого до еды, происходит восстановление ранней (или первой) фазы секреции инсулина.

Механизм этого явления заключается в быстром и обратимом взаимодействии препарата с К+ -АТФ-зависимыми каналами бета-клеток поджелудочной железы.

https://www.youtube.com/watch?v=bEug4TXz23Q

Селективность натеглинида в отношении К+ -АТФ-зависимых каналов бета-клеток поджелудочной железы в 300 раз превосходит таковую в отношении каналов сердца и сосудов.

Натеглинид, в отличие от других пероральных гипогликемических средств, вызывает выраженную секрецию инсулина в пределах первых 15 минут после приема пищи, благодаря чему сглаживаются постпрандиальные колебания («пики») концентрации глюкозы в крови.

В последующие 3-4 ч уровень инсулина возвращается к исходным значениям, таким образом удается избежать развития постпрандиальной гиперинсулинемии, которая может приводить к отсроченной гипогликемии.

Секреция инсулина бета-клетками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня концентрации глюкозы в крови, то есть по мере снижения концентрации глюкозы уменьшается секреция инсулина.

Наоборот, одновременный прием пищи или инфузия раствора глюкозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина Способность препарата при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять на секрецию инсулина является дополнительным фактором, предупреждающим развитие гипогликемии, например в случаях пропуска приема пищи.

Показания

Инсулиннезависимый СД 2-го типа — при неэффективности диетотерапии, как в виде монотерапии, так и в комбинации с гипогликемическими препаратами с другим механизмом действия, например метформином.

Применение

Натеглинид следует принимать перед едой. Промежуток времени между приемом препарата и приемом пищи не должен превышать 30 мин. При применении натеглинида в качестве монотерапии рекомендуемая доза составляет 120 мг 3 р/сут (перед завтраком, обедом и ужином). Если при таком режиме дозирования не удается достичь желаемого эффекта, разовую дозу можно увеличить до 180 мг.

Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяемых показателей гликозилированного гемоглобина (HbA1c) или концентрации глюкозы в крови через 1-2 ч после еды. Пациентам, получающим монотерапию натеглинидом и нуждающимся в присоединении другого гипогликемического препарата, дополнительно может быть назначен метформин.

Наоборот, пациентам, уже получающим терапию метформином, в качестве дополнительного средства может быть назначен натеглинид в дозе 120 мг 3 р/сут (перед приемами пищи).

Если на фоне лечения метформином значение HbA1c приближается к желаемому (менее 75%), доза натеглинида может быть уменьшена — по 60 мг 3 р/сут.

Не рекомендуется применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку пока отсутствуют данные клинических исследований.

Побочное действие

На обмен веществ: повышенная потливость, тремор, головокружение, повышенный аппетит, сердцебиение, тошнота, слабость, недомогание. Эти явления легко купируются приемом углеводов.
Прочие: редко — повышение уровней печеночных ферментов в крови, сыпь, зуд, крапивница.

Риск развития гипогликемии на фоне приема натеглинида, как и других гипогликемических препаратов, выше у пациентов пожилого возраста, пониженного питания, при наличии надпочечниковой или гипофизарной недостаточности. Снижение концентрации глюкозы в крови может быть спровоцировано приемом алкоголя, усиленной физической нагрузкой, а также одновременным приемом другого гипогликемического препарата.

Противопоказания

— Инсулинзависимый СД (1-го типа),— диабетический кетоацидоз,— выраженные нарушения функции печени (в связи с отсутствием результатов клинических исследовании для данной популяции пациентов), — беременность, лактация (грудное вскармливание),— детский возраст (в связи с отсутствием результатов клинических исследований для данной возрастной группы пациентов),

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

Гипогликемическое действие может усиливаться при одновременном назначении с НПВС, салицилатами, ингибиторами МАО, неселективными БАБ, гипогликемическими препаратами.

Напротив, гипогликемическое действие может быть ослаблено при одновременном назначении тиазидных диуретиков, ГКС, симпатомиметиков, препаратов тиреоидных гормонов. Одновременный прием БАБ может маскировать проявления гипогликемии.

Источник: http://farmaspravka.com/nateglinid-nateglinide

Диабет - 100 бед
Добавить комментарий